Історія першого синтетичного ліки

Міністерство Освіти Республіки Білорусь

Білоруський Національний Технічний Університет

Факультет Маркетингу, Менеджменту і Підприємництва

Кафедра «Основи бізнесу»

Реферат з дисципліни «Основи маркетингу» на тему:

«Історія першого синтетичного ліки»

виконала:

студентка

групи 105019

Шупаева Т.В.

м.Мінськ 2011р.

зміст

1. Історія ацетилсаліцилової кислоти

2. Побічний ефект

3. Література

Історія ацетилсаліцилової кислоти

2500-3500 років назад, в стародавньому Єгипті і Римі, були відомі цілющі властивості вербової кори, природного джерела саліцилатів, як жарознижуючий і болезаспокійливий засіб. На папірусах, датованих ІІ тисячоліттям до н.е., знайдених німецьким єгиптологом Георгом Еберсом серед інших 877 медичних рецептів, описані рекомендації по використанню листя мирта (також містять саліцилову кислоту) при ревматичного болю і радикуліті. Близько тисячі років по тому батько медицини Гіппократ в своїх настановах рекомендував використовувати вербову кору у вигляді відвару при лихоманці і родових муках.

До середини ХVIII ст. кора верби вже була широко відомим народним засобом для лікування застуди.

Відносно історії створення ацетилсаліцилової кислоти досі у науковців світу немає єдиної думки. За однією з версій першими кроками в її створенні стали спостереження священика Едварда Стоуна з графства Оксфордшир (Великобританія). У 1757 році він зацікавився гіркотою кори верби, яка за смаком нагадувала рідкісне і дороге засіб для лікування малярії - хіну, виготовлену з кори хінного дерева, і почав спостереження за застосуванням вербової кори. На підставі своїх досліджень Е. Стоун обґрунтував ефективність настою з вербової кори для лікування гарячкових станів. Однак серйозні дослідження властивостей вербової кори були розпочаті лише через півстоліття.

У 1829 році французький фармацевт І. Леру виділив з вербової кори діючий початок - похідне фенолу, яке було названо "Саліцин" (від латинського salix - верба). На жаль, протигарячковий ефект салицина був слабким і широкого практичного застосування не отримав. У 1835 році німецький хімік К. Левіга отримав з салицина кислоту, яку назвав саліцилової. Незабаром виявилося, що саліцилова кислота міститься в деяких інших рослинах: нирках тополі, маслинах, вишні, сливи, апельсинах, особливо багато кислоти в рослині таволга, яке і назвали Spirea salicifolia - спірея саліціловолістная. Однак до практичного лікарського застосування саліцилової кислоти справа дійшла не відразу. Лише через 15 років після того, як цю кислоту вперше отримали штучним шляхом (1860 р), стала вживатися її натрієва сіль.

З 1894 року доктор Фелікс Хоффман працював фармакологом в науково-дослідній лабораторії фабрики барвників в г.Ельберфельде, що належить компанії "БАЙЕР". Батько молодого вченого вже багато років страждав на ревматизм. До болісним болів, які супроводжували цю хворобу, додавалися вкрай неприємні побічні дії саліцилату натрію, що застосовується для лікування цієї хвороби.

Розробка лікарських засобів від ревматизму не входила в виробничі плани лабораторії. Однак, бажаючи допомогти своєму батькові, Ф.Хоффман вирішив зробити саліцилову кислоту добре стерпним і приємнішим на смак ліками. Так, 10 серпня 1897 р Хоффманом вперше в хімічно чистому і стабільному вигляді була отримана ацетилсаліцилова кислота (АСК).

Фелікс Хоффман

Перше фармакологічне дослідження речовини було проведено в 1899 р проф. Генріхом Дрезер. Він досліджував лікувальні властивості порошку і його переносимість, провівши велику серію експериментів на тваринах. Ймовірно, ці експерименти стали першими дослідженнями такого роду в умовах промислової лабораторії. У назві «аспірин» перша буква взята з слова «ацетил», а корінь - з слова «спірея». Аспірин зареєстрований 6 березня 1899 року компанією «Байєр», яка і почала виробництво препарату в якості аналгезирующего, жарознижуючого і протизапальний засіб, спочатку випускається у вигляді порошку.

Однак справжній першовідкривач Аспірину досі невідомий. За офіційною версією, якої вже більше ста років, аспірин синтезований в лабораторії компанії «Байєр» німецьким хіміком Феліксом Гофманом. Однак чи належать лаври винахідника аспірину Гофману, неясно. Існує припущення, що Гофман строго дотримувався технічний опис синтезу ацетилсаліцилової кислоти, надане йому доктором Артуром Ейхенгріна, який, на думку шотландського дослідника-історика університету в Глазго доктора Уолтера Снайдера, і відкрив аспірин.

Цікаво, що механізм дії АСК майже 75 років залишався невідомим. І тільки в 1971 році, після публікації наукових робіт, виконаних групою дослідників під керівництвом Джона Вейна з лондонського королівського хірургічного коледжу, ця завіса були прочинені. Як з'ясувалося, АСК гальмує синтез певних аутогенних гормонів - простагландинів, які сприяють запальним процесам, злипання тромбоцитів, підвищення проникності кровоносних судин і підйому температури тіла (вплив на центри терморегуляції організму). Крім того, АСК пригнічує больову чутливість. Ці ж роботи дослідників допомогли зрозуміти і механізм антикоагуляційного дії ацетилсаліцилової кислоти. У 1982 р Джон Р.Вейн за своє відкриття отримав Нобелівську премію.

В даний час вчені в різних країнах світу продовжують дослідження АСК - цього воістину унікального хімічної сполуки, що дарує людям здоров'я. АСК має протизапальну, жарознижуючу і болезаспокійливу дію, тому його широко використовують при гарячковому стані, головного болю, невралгіях і при ревматизмі. Клінічно доведено, що АСК в малих дозах запобігає інфаркти міокарда та інсульти, є профілактичним засобом для ряду інших серцево-судинних захворювань. Учені дослідницького центру в Вупперталі отримали дані про те, що АСК знижує ризик розвитку деяких новоутворень. Виявилося також, що препарати групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), до яких відноситься АСК, можуть знижувати ризик хвороби Альцгеймера або старечого недоумства. У дослідах на мишах вчені з університету Каліфорнії в Сан-Дієго і клініки Мейо (штат Флорида) виявили, що НПЗЗ зменшують кількість особливого білка, який бере участь в утворенні амілоїдних бляшок в головному мозку, що призводить до прогресуючого слабоумства. Передбачається, що даний ефект препаратів з групи НПЗЗ можна буде використовувати для боротьби з цим грізним недугою. Стверджується також, що АСК може сповільнити втрату зору при діабетичної ретинопатії. Лікарі вважають, що прийом АСК в невеликих дозах надає благотворну дію на протікання вагітності. Британські медики з'ясували, що жінки, які брали під час вагітності АСК в невеликих дозах, рідше народжують мертвих дітей, у них буває менше викиднів.

Про популярність АСК в наші дні може свідчити хоча б така цифра: за оцінками фахівців, у всьому світі щорічно виробляється приблизно 45 000 тон ацетилсаліцилової кислоти. У США щорічно виробляють 12 000 тонн, або 50 мільярдів таблеток. Навряд чи яка-небудь ще з випускаються нині діючих (активних) речовин може зрівнятися з такими цифрами. Не виключено, що в третьому тисячолітті ми можемо дізнатися про нові цілющі властивості АСК.

Побічний ефект

В процесі застосування АСК було відзначено, що одним з найбільш постійних і рано виявляються її побічних ефектів є підвищена кровоточивість. Це послужило підставою для використання АСК з метою зниження згортання крові у людей з нахилом до тромбозу. А це, як відомо, буває при варикозному розширенні вен, венозному застої, при хворобах печінки, при інфаркті і в постінфарктному періоді. За цим показанням АСК стали застосовувати тривало, але в малих дозах, по 0,05-0,3 мг один раз в день. Є і спеціальний препарат Аспірин-кардіо, який рекомендується приймати при нестабільної стенокардії, інфаркті міокарда, порушення мозкового кровообігу на стадії провісників, для тривалої профілактики мігрені.

Уточнити питання і з іншими побічними ефектами АСК, частота виникнення яких відносно велика. За даними 22 лікарень США, з 26 тис. Хворих, які перебували на лікуванні протягом 10 років (1980-90. Рр.), Отримували АСК як єдині ліки 240 хворих. Несприятливі реакції серед них відзначені в 5% випадків, причому переважно у жінок. Найбільш частими побічними реакціями явища роздратування шлунка (нудота і блювота). Рідше виникали дзвін у вухах і погіршення слуху і зору, запаморочення, головний біль і алергічні реакції. В 1% випадків зареєстровані кровотечі в шлунково-кишковому тракті.

Для пом'якшення подразнювальної дії АСК стали випускати у вигляді спеціальних препаратів. Алка-зельтцер містить соду, яка нейтралізує соляну кислоту в шлунку. Аспірин-С і Упсарин УПСА містять вітамін С і випускаються у вигляді шипучих таблеток. Аспіфат містить сукралфат - речовина, що утворить в шлунку захисну плівку. Ацелізин - розчинна форма АСК. Цей препарат випускається в гранулах з цукром і лимонною кислотою.

Давно відомо, що у маленьких дітей навіть одна таблетка АСК може викликати отруєння. Але це квіточки! У 1963 році американський лікар Р.Рейе встановив виникнення ураження мозку (енцефалопатії) у дітей, які отримували АСК при захворюванні на грип. Надалі було виявлено, що "синдром Рейє" найчастіше спостерігається у дітей 4-16 років. Зараз в деяких країнах застосування саліцилатів при вірусних інфекціях обмежена, а у дітей до 12 років заборонено при всіх захворюваннях, крім ревматичних. Але перераховані неприємні особливості дії ліків лише ненабагато знижують його цінність. Якщо є протипоказання для прийому АСК, можна використовувати її замінники.

література

1. Інтернет джерело:

http://www.rosapteki.ru/arhiv/detail.php?ID=1499

2. Інтернет джерело:

http://cbtnlp.blogspot.com/2010/02/blog-post_4596.html